Die orthomolekulare Medizin geht davon aus, dass Krankheiten durch ein Nährstoffungleichgewicht des Körpers entstehen und durch eine geeignete Ernährung, z. B. durch hohe Gaben von Vitaminen und Mineralstoffen, behoben werden können. Die gesundheitliche Wirkung dieser Methode ist bislang noch nicht wissenschaftlich belegt.
Bei der orthomolekularen Medizin werden Dosen von Vitaminen, Mineralstoffen, Spurenelementen, Enzymen, Hormonen (z. B. Melatonin) oder Aminosäuren eingesetzt, die um ein Vielfaches (häufig 100- bis 1000-fach) über den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation liegen. Die Dosierung kann oral oder, viel seltener, intravenös erfolgen. Die Vertreter dieser Lehre sind der Meinung, dass der Ernährungsbedarf der Menschen die empfohlenen Tagesdosen weit übersteigt und dass die therapeutische Ernährung individuell auf der Grundlage des medizinischen Profils jedes Patienten erfolgen sollte. Hohe Dosen von Mikronährstoffen würden auch als Modifikatoren der biologischen Reaktion bei der Modulation von Entzündungen und anderen Krankheiten eingesetzt.